| 红霉素:可透过胎盘但不易透过血脑屏障,胆汁中浓度最高。需氧G+的速效抑菌剂。口服
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抗菌谱(与青霉素比较)
| 相似
| a、 G+球菌:金葡菌、、链球菌肺炎双球菌等;
b、 G+杆菌:白喉杆菌、破伤风杆菌等;
c、 G-球菌:脑膜炎双球菌、淋球菌等;
d、 螺旋体:梅毒螺旋体、钩状螺旋体。
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略广
| 某些G-杆菌(少数):百日咳杆菌、弯曲杆菌等;军团菌首选;支原体、衣原体。
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抗菌机制
| 与核糖体的50S亚基可逆结合;抑制新合成的氨酰基-tRNA分子从核糖体受体部位(A位)移至肽酰基结合部位(P位),而抑制细菌蛋白合成。
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耐药特点
| (1)细菌对红霉素易产生耐药性,但停药易恢复;
(2)本类药物存在不完全交叉耐药性: ①对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环内 酯类仍敏感;②对第一代大环内酯类耐药的菌株对第二代仍敏感;③对第二代大环内酯类耐药的菌株对第一代也耐药;
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临床应用
| 1.耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素过敏的患者;
2.军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染、白喉带菌者——首选;
3. 也可用于其他革兰阳性菌所致感染以及放线菌病、梅毒等的治疗。
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不良反应
| 1. 直接刺激反应:口服——胃肠道反应是主要不良反应; 静滴——血栓性静脉炎;
2. 肝损害:无味红霉素。转氨酶升高、白细胞升高、发热、黄疸等,停药数日可恢复正常;
3. 耳毒性:大剂量
4. 心脏毒性:静注过快
5. 伪膜性肠炎:口服红霉素偶可致肠道菌株失调引起伪膜性肠炎 。
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