| 硝酸甘油(nitroglycerin)舌下含服,经皮肤给药
| 普萘洛尔(propranolol)
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药理作用
| 降低心肌耗氧量:舒张V→回心血量↓→前负荷↓→室壁张力↓→耗氧量↓;舒张大A →左室后负荷和作功↓→耗氧量↓
扩张冠状动脉:增加心内膜下供血;选择性扩张心外膜较大输送血管;和侧支循环;增加缺血区供血
降低左室充盈压,增加心内膜供血,改善左室顺应性
保护缺血的心肌细胞,减轻缺血损伤。释放NO,促进内源性PGI2、CGRP等物质生成和释放,直接保护心肌细胞。
| 降低心肌耗氧量: 阻断β-R→心率↓、收缩力↓→耗氧↓;收缩力↓→射血时间相对↑→心室容积↑→耗氧↑(总耗氧↓)
改善心肌缺血区供血:非缺血区血管阻力↑→血流流向缺血区;舒张期延长,利于冠脉灌注和血流向内膜缺血区。
改善心肌代谢:改善缺血区对糖的摄取,改善糖代谢,减少耗氧;促进氧和血红蛋白的解离增加组织供氧。
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临床应用
| 各型心绞痛:舌下含服迅速起效;稳定型(首选);发作频繁,静滴;
急性心肌梗塞:早期应用减少耗氧量、缩小梗塞面积;
CHF:降低心脏前、后负荷。
| 主要用于稳定性心绞痛的治疗,但禁用于变异性心绞痛。(β受体阻断后,α受体相对占优势,易致冠状动脉收缩)
硝酸甘油和β受体阻断药合用抗心绞痛更好。
对心肌梗塞也有效,能缩小梗塞范围。
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不良反应
| 血管扩张所引起一系列不良反应;
耐受性:可能—SH衰竭有关。可采用间歇给药法;减小剂量;补充含巯基的药物,
| 心动过缓、低血压及诱发或加重心力衰竭。对心内传导阻滞和支气管哮喘一般禁用。 变异型心绞痛不宜应用;宜从小剂量开始:个体差异大;停药有反跳;久用可致血脂升高。
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