2015考研西医综合药理总结：β-内酰胺类抗生素

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2015年考研复习备考进行中，要想学好西医综合这门专业课，掌握必要的药理知识是必不可少的，也是将来做一名合格医生的重要基础。新东方在线小编为此奉上2015考研西医综合药理总结，希望大家通过学习掌握好基本功，把握好药理知识，为考研也为将来做一名合格的医生做准备。
    下面请看2015考研西医综合药理总结：β-内酰胺类抗生素
   
    青霉素的母核：6-APA即6-氨基青霉烷酸;头孢菌素的母核：7-ACA即7-氨基头孢烯酸。共同活性结构β-内酰胺环。
    青霉素不口服，肌肉注射，只有脑膜炎时较易进入脑脊液，主要以原形从肾脏排泄;与丙磺舒合用延长作用时间，普鲁卡因青霉素、苄星青霉素(长效西林)是长效药物。由于哺乳动物和真菌无细胞壁，故对人毒性小，对真菌无效。
    青霉素的抗菌机制：青霉素分子中的高活性B-内酰胺环的酰胺键选择性的与青霉素结合蛋白(PBPs)/转肽酶结合，将其乙酰化而失活，从而阻止细胞壁粘肽的形成，使得细胞壁缺损，菌体失去渗透保护屏障，导致细菌肿胀、变形，在自溶酶的作用下，细菌破裂溶解而死亡。
   

抗菌特点	a、青霉素对G+菌作用强 ；b、对繁殖期细菌作用强；c、对敏感菌有杀灭作用，而对人和动物细胞无损伤。现配现用。
抗菌作用	a、对多数G+球菌：溶血性链球菌、草绿色链球菌、金葡菌、表葡菌、肺炎球菌；     b、G+杆菌：白喉杆菌、炭疽杆菌、革兰阳性厌氧杆菌如产气荚膜杆菌、破伤风梭菌、难辨梭菌、真杆菌、乳酸杆菌等；     c、G-球菌：脑膜炎奈瑟菌、不耐药的淋病奈瑟菌；     d、少数G-杆菌：如流感杆菌、百日咳杆菌；     e、螺旋体：如梅毒螺旋体、钩端螺旋体；     f、放线菌。     无效:真菌,原虫,立克次体,病毒
临床应用	a、G+球菌感染：蜂窝织炎,丹毒,猩红热,咽炎大叶性肺炎,脓胸,支气管肺心内膜炎(大量 ivgtt)；     b、G+杆菌感染：气性坏疽、破伤风、白喉病须与抗毒血清合用；     c、G-球菌感染：流脑, 淋病；     d、螺旋体感染：梅毒。

    青霉素过敏性休克的抢救措施：a、停药;b、皮下或肌内注射0.1% 肾上腺素
0.5-1.0mg，症状未明显缓解者每隔约30分钟重复注射一次;c、建立静脉通道，给予糖皮质激素、H1-受体阻断剂等，以增强疗效，防止复发;d、其它：补充血容量、升压、给氧、使用呼吸机等。
    防治措施：严格掌握适应症，避免局部用药;详细询问病史;用药前必须皮试;青霉素需现配现用;静脉给药时选用适宜溶媒;避免病人在饥饿状态时用药;注射青霉素后必须至少观察30分钟;必须备好急救药品和急救设备。
    赫氏反应：治疗梅毒、钩端螺旋体感染时，用青霉素6～8h出现全身不适、寒战、咽痛、胁痛、心跳加快，12～24h消失。原因可能是螺旋体释放内毒素。
   

类别	代表药	特点
耐酸青霉素	青霉素V	耐酸，不耐酶，可口服；对耐药金葡菌无效；抗菌谱与青霉素同，主要用于轻症感染。
耐酶青霉素	甲氧西林、苯唑西林氟氯西林、双氯西林	耐酸、耐酶，可口服。对G+作用不如青霉素G，对G¯－菌作用较弱。用于耐青霉素的金葡菌感染；但对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）无效。
氨基青霉素	氨苄西林、阿莫西林	耐酸，不耐酶，可口服，抗菌谱广；对G+作用弱于青霉素G，对 G¯－菌 作用较强（伤、副伤、败），但是对铜绿假单胞菌无效。
抗铜绿假单胞菌青霉素	羧苄西林、替卡西林呋苄西林	不耐酸、不耐酶、不能口服，静脉给药，抗菌谱广；对G+作用类似青霉素G，对 G¯－菌作用强。主要用于绿脓杆菌的感染。

    头孢菌素与青霉素类相比：1.理化性质,作用机制相同;2.对β-内酰胺酶稳定性高，少耐药;3.抗菌谱广，
   

代	代表药	应用
一	头孢噻吩、头孢唑啉     头孢氨苄	敏感菌所致呼吸道和尿路、皮肤及软组织感染
二	头孢呋辛、头孢孟多 头孢克洛	用于敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、尿路和其他组织器官感染等。
三	头孢噻肟、头孢曲松 头孢他定、头孢哌酮	用于危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎及尿路严重感，能有效控制严重的铜绿假单胞菌感染。头孢他定抗铜绿假单胞菌最强。
四	头孢匹罗、头孢吡肟     头孢利定、头孢克定	用于敏感的金黄色葡萄球菌、链球菌、铜绿假单孢菌、肺炎克雷伯菌、流感嗜血杆菌引起的肺炎、败血症、菌血症、腹膜炎和胆囊炎。

    抗菌作用强;4.过敏少，与青霉素类部分交叉过敏。
    各代头孢菌素的特点如下：
   

分类	对G+	对G-	耐酶	肾毒性
一代	＋＋＋＋	＋	＋	＋＋＋
二代	＋＋＋	＋＋厌氧+	＋＋	＋＋
三代	＋＋	＋＋＋铜绿++	＋＋＋	＋
四代	＋＋＋＋	＋＋＋＋	＋＋＋＋	－

种类	代表药	特点	应用
碳青霉烯类	亚胺培南	抗菌谱最广,作用强,耐酶，易被脱氢肽酶水解。常与脱氢肽酶抑制剂西司他丁合用，即泰能。	G+、G- 各种严重感染
头霉素类	头孢西丁	广谱，酶稳定，对G-作用强，对厌氧菌高效；抗菌谱与抗菌活性与二代头孢相似。	盆腔、腹腔及妇科的混合感染
氧头孢烯类	拉氧头孢	广谱， G-杆菌、G＋球菌、厌氧菌作用强	呼吸、泌尿道感染、胸膜炎、腹膜炎、胆道感染
单环β-内酰胺类	氨曲南	耐酶，对G-需氧菌强大，对绿脓杆菌活性强于三代头孢。

    β-内酰胺酶抑制剂及复方制剂：
    1.克拉维酸(棒酸)广谱抑酶，复方制剂：奥格门汀(氨菌灵)：克拉维酸+阿莫西林;替门汀：克拉维酸+替卡西林。
    2.舒巴坦(青霉烷砜)为半合成β-内酰胺酶抑制剂：优立新：舒巴坦+氨苄西林，可供im/ivgtt。舒巴哌酮：舒巴坦+头孢哌酮，可供ivgtt
。
    3.他唑巴坦(三唑巴坦)抑酶强于1,2：他巴星(tazocin):他唑巴坦+哌拉西林(抗绿脓杆菌广谱)。
    知识在于积累，新东方在线小编希望广大2015年备战西医综合考研的同学能够学好专业课，打好专业基础，对自己负责到底，2015年考研，加油！
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